早在18世纪初期，科学家们第一次从胆石中提取出一种物质，并把它称为胆固醇。胆固醇是由留体部分和一条长的侧链组成。人体中胆固醇的总量大约占体重的0.2％，各组织中的含量差别很大，例如骨质中胆固醇含量最少，按每100克计，骨质约含10毫克，骨骼肌约含100毫克，内脏多在150～250毫克之间，肝脏和皮肤含量稍高，约为300毫克。脑和神经组织中含量最高，每100克组织约含2克，其总量约占全身总量的l／4。
胆固醇有三个主要生理功能：
形成胆酸：胆汁产于肝脏而储存于胆囊内，经释放进入小肠与被消化的脂肪混合。胆汁的功能是将大颗粒的脂肪变成小颗粒，使其易于与小肠中的酶作用。在小肠尾部，85％～95％的胆汁被重新吸收入血，肝脏重新吸收胆酸使之不断循环，剩余的胆汁随粪便排出体外。肝脏需产生新的胆酸来弥补这5％～15％的损失，此时就需要胆固醇。
构成细胞膜：胆固醇是构成细胞膜的重要组成成分，细胞膜包围在人体每一细胞外，胆固醇为它的基本组成成分。有人曾发现给动物喂食缺乏胆固醇的食物，结果这些动物的红细胞脆性增加，容易引起细胞的破裂。因此，可以想象要是没有胆固醇，细胞就无法维持正常的生理功能，生命也将终止。
合成激素：激素是协调多细胞机体中不同细胞代谢作用的化学信使，参与机体内各种物质的代谢，包括糖、蛋白质、脂肪、水、电解质和矿物质等的代谢，对维持人体正常的生理功能十分重要。人体的肾上腺皮质和性腺所释放的各种激素，如皮质醇、醛固酮、睾丸酮、雌二醇以及维生素D都属于类固醇激素，其前体物质就是胆固醇。
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